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青霉素续

2011-11-10 21:59:56 本文行家:保玲

青霉素续,一些新的东西。

 前面说到了天然青霉素,对其敏感的这些微生物所导致的疾病,可以从上文的连接直接查看。下面我们再谈谈其他种类的青霉素。

 天然青霉素还有青霉素V也在临床上使用,他具有比青霉素G耐酸的有点,是一种耐酸青霉素。在临床上用于小儿细菌感染,并因为其具有耐酸的特性,药物学家通过对其结构的改造,得到一系列的耐酸青霉素。也就是说我们现在所用的口服的很多耐酶耐酸的青霉素都是通过对天然青霉素结构改造得来的。对于大部分人来说,药物的结构并不是很重要,但我学的确实是化学制药这块,所以有时会往上靠。

青霉素母核结构青霉素母核结构
耐酸是因为在青霉素的6位C上的酰胺键的α位有吸电子基,从而使β-内酰胺键更稳定,不易被酸水解,因此提高口服生物利用度,可制成口服制剂供患者服用。相应的耐酶的青霉素也是改变结构,通过在分子中引入大的基团,阻碍酰胺酶与β-内酰胺键特异性结合,青霉素不易被开环失活,从而可用来治疗一些已经产生耐药性的细菌的感染。当然,两者结合我们可以开发出一些既耐酸又耐酶的青霉素,如阿莫西林

大部分人一生用到的青霉素的种类还是屈指可数的,临床上现在常用的一些青霉素种类有前面提到到天然青霉素中的青霉素G和青霉素V,两者的抗菌谱相似。其他的如耐酸或者耐酶的或者耐酸耐酶以及广谱青霉素,每种都会有几种药物在临床上使用,我在下面列举出来:

1、耐酸青霉素:苯氧乙基青霉素、苯氧丙基青霉素,叠氮青霉素和环青霉素。主要用于轻度的G+菌感染。

2、耐酶青霉素:甲氧苯青霉素。口服不吸收。

3、耐酸耐酶青霉素:青霉素所耐酶为青霉素酶,请作用机理为破坏青霉素的β-内酰胺环。代表药物有:乙氧萘青霉素和苯唑类青霉素,用于抗产酶耐药葡萄球菌感染。

4、广谱青霉素:主要有阿莫西林、氨苄西林、羧基青霉素,羧苄西林、哌拉西林等等。广谱青霉素对多数阳性菌和阴性菌皆有抗菌活性,其作用机理为:一、能通过阳性菌的肽聚糖层;二、易通过阴性菌的外膜。
广谱氨苄青霉素对青霉素G敏感菌的作用与青霉素相似,也不耐酶,抗阴性菌的能力强于青霉素G。但对氨苄西林耐药的大肠杆菌达到60%,绿脓杆菌和克雷白肺炎杆菌天然对氨苄西林耐药,细菌对氨苄西林耐药导致其只能用于敏感菌引起的尿路、胆道、肠道的阴性菌感染,和阴性菌重度感染。

广谱青霉素只耐酸不耐酶,一般对绿脓杆菌有效,严重感染者可将其与氨基苷类合用。

青霉素的主要不良反应有:交叉过敏反应,胃肠道反应。过敏反应严重可致死,所以青霉素使用前必须做皮试,过敏者严禁使用。

细菌对青霉素的耐药机制一般有以下几种:

(一) 细菌可合成β内酰胺酶,分解青霉素使其失活。

(二) 细胞膜结构改变,导致青霉素不能进入细菌体内,失去抗菌作用。

(三) 青霉素结合蛋白(PBPS)β-内酰胺类结合减少或产生新的PBPS,可使青霉素活性丧失。

使用青霉素不要拣贵的用,要用合理的,滥用后果会很严重,遵医嘱啊,亲。

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标签: 青霉素 细菌 绿脓杆菌 | 收藏
参考资料:
[1] 《药物化学》,尤启冬,化学工业出版社
[2] 《药理学》,戴德哉,中国药科大学
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保玲生于安徽蚌埠,现就读于中国药科大制药工程专业。拿过奖学金,当过干部,现在乃一大四学生,对生物化学以及有机化学比较有把握一点,药理还行。

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