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何为天然青霉素?

2011-09-12 16:24:16 本文行家:保玲

天然青霉素现在还是很多细菌感染的首选药,使用时还是有许多注意事项。希望此文对你有帮助

前面简要介绍了青霉素的基本结构,今天我们来说下青霉素的主要种类。

天然青霉素

青霉素钠青霉素钠

天然青霉素是可以直接从青霉菌培养液和头孢菌发酵液得到的,共七种,其中以青霉素G为代表,作用最强,可用于临床。

青霉素G又称苄基青霉素,其侧链是苄基,简称青霉素。青霉素是1929年弗莱明发现,在1941年开始应用于临床,开始了抗生素发展的新篇章。

 青霉素为无定形白色粉末,微溶于水,溶于甲醇、乙醇、乙醚、乙酸乙酯、苯、氯仿、丙酮,不溶于石油醚。

 游离的青霉素是有机酸,临床上常用其钠盐或钾盐,以增加其水溶性。钠盐相对于钾盐,刺激性小,临床应用更多。因为其水溶液在室温下不稳定,易分解,所以临床上使用其粉针剂。

 由于β-内酰胺环的高度不稳定性,在酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在下,β-内酰胺环均易发生水解和分子重排而失去抗菌活性。金属离子、温度和氧化剂均催化其分解。胃酸的酸性很强,青霉素口服进入胃中后回很快水解开环,从而失活。因此青霉素G不能口服,只能肌内注射。

 青霉素G对大部分G+球菌和杆菌有强大杀菌作用;对G-球菌部分敏感,对阴性杆菌作用较弱,肠道阴性杆菌对其耐药。青霉素为治疗溶血链球菌肺炎链球菌草绿色链球菌(感染性心内膜炎)和粪链球菌感染的首选药。对脑膜炎双球菌等引起的化脓性脑炎,以及梅毒螺旋体引起的梅毒,静脉滴注大剂量青霉素均有效。淋球菌原对青霉素G敏感,但近几年抗药性明显增多,因此用前需要做药敏试验。青霉素G对于破伤风杆菌白喉杆菌炭疽杆菌引起的感染有效,但同时需与抗毒素合用。

我们再来看看青霉素的药动学特点:青霉素不耐酸,口服吸收少。常规肌肉注射和静脉滴注。肌肉注射吸收迅速而完全。正常肾功能时,消除半衰期为0.65-0.7小时,肾功能严重损坏时,半衰期延长至6-10小时。血浆蛋白结合率为60%。本品体内分布广,能较好穿透至未形成干酪坏死的一般脓肿组织内,关节腔滑粘膜液内及胎盘内。能透入脑脊液,尤其脑膜炎时,血脑屏障的通透性增加,加大用药剂量也可达到有效血药浓度。本品在体内只有极小量青霉素G在肝内代谢成青霉素裂解酸。绝大部分药物以原形自肾排出,其中90%自肾小管主动排泄,约10%由肾小球滤过,有小量原形药自胆汁排出。本品排泄快,作用维持时间短。

因此为了改善这个缺点,可以把青霉素制成普鲁卡因青霉素。其是青霉素和普鲁卡因的的水混悬剂去。其水溶性小,肌肉注射可延缓吸收,血药浓度维持较长时间,肌注60万单位,控制敏感菌的有效血药浓度可维持24小时以上。

药物的毒副作用严重影响着药物的应用。青霉素主要的副作用就是过敏反应,包括过敏性休克、血清病、皮疹、接触性皮炎等。注射前必须做皮试,过敏者严禁用药。过敏性休克可能导致死亡,一旦发生过敏性休克,必须立即使病人头低位平躺,皮下注射0.1%肾上腺素0.5ml,未见效应时重复皮下注射一次或输液内加肾上腺素,必要时加用肾上腺皮质激素和抗组胺药。

使用青霉素G时必须到正规医院!!!

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参考资料:
[1] 《药理学》,戴德哉,中国药科大学
[2] 《药物化学》,尤启冬,化学工业出版社
[3] 《护理药理学》,蒋志文,医药卫生出版社
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保玲生于安徽蚌埠,现就读于中国药科大制药工程专业。拿过奖学金,当过干部,现在乃一大四学生,对生物化学以及有机化学比较有把握一点,药理还行。

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